中国炼丹活动起源于公元前3世纪。

东汉魏伯阳所著《周易参同契》是现存世界上最早的炼丹术理论著作，书中提到当时的炼丹家有《火记》600篇，可见当时火法炼丹已积累了大量经验。晋代炼丹家葛洪的《抱朴子》，对汉晋以来的炼丹术作了详细记载和总结。但真正的炼丹术却起源于秦始皇。 秦始皇终其一生，都对神仙方术抱着疯狂的幻想。《史记》里记载，秦始皇20多岁的时候，就迷上了长生药和“真人术”。为了达到修仙的目的，在炼丹方士卢生等人的鼓动下，秦始皇甚至把皇宫搬进咸阳地宫，足不出户呆在里面，一面批阅奏章，一面“接引”神仙，不许外人打扰。这样的记载就在《史记》里能找到若干处。 至少，秦始皇“坑儒”之前就在炼丹。而他以水银为陵墓地宫的江河湖海，也很可能暗示着他到死都深信，丹砂水银对帮助他死后继续统治这个“万世”江山有着神奇的魔力。